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BeitragVerfasst: Sa 29 Sep, 2012 12:23 am  Titel:  Sustiva/Efavirenz Antworten mit ZitatNach untenNach oben

Efavirenz(Sustiva)-Abbauprodukte können Neuronen (Nervenzellen) schädigen

Ein Forscherteam der Johns Hopkins University School of Medicine berichtet über neurotoxische Effekte von Metaboliten von Efavirenz (Sustiva, auch in Atripla). Im Laborversuch zeigte sich, daß sowohl Efavirenz, als auch die Stoffwechselprodukte 7-Hydroxyefavirenz (7-OH-EFV) und 8-Hydroxyefavirenz (8-OH-EFV) dosisabhängig Schäden an Neuronen verursachen können. Dabei zeigte sich 8-OH-EFV am schädlichsten (im Vergleich zu Efavirenz um den Faktor 10) und verursachte in einer Konzentration von 10 nM deutliche Schäden an den Dornfortsätzen (Dendriten) der Nervenzellen.
In HIV-Infizierten, die eine Efavirenz-haltiges Behandlungsregime nahmen, wurde im Liquor 8-Hydroxyefavirenz in Konzentrationen gefunden, die im Experiment Schäden an den Nervenzellen verursachten.


http://forumhiv.de/viewtopic.php?f=14&t=4382




Zuletzt bearbeitet von administrator am So 02 März, 2014 1:17 pm, insgesamt 2-mal bearbeitet
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Anmeldungsdatum: 27.02.2005
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BeitragVerfasst: Di 13 Nov, 2012 11:32 pm  Titel:  Schädliche Auswirkungen von Efavirenz auf Nervenzellen Antworten mit ZitatNach untenNach oben

Schädliche Auswirkungen von Efavirenz auf Nervenzellen

In Projekt Information Nr. 5/2012

„Efavirenz (Sustiva) und in Atripla enthalten) gehört zu den am häufigsten verordneten HIV-Medikamenten. Atripla war das erste HIV-Medikament, das mehr als eine Milliarde US-Dollar Umsatz erwirtschaftete. Doch von Anfang an war das Image der Substanz Efavirenz geprägt durch zentralnervöse Nebenwirkungen – außergewöhnlich realistische Träume, das Gefühl „neben sich zu stehen“ bis hin zu Depressionen, Aufmerksamkeits- und Schlafstörungen.

Nun haben Forscher der John Hopkins Universität den Wirkstoff Efavirenz und seine Stoff-wechselprodukte genauer untersucht und dabei überraschende und beunruhigende Erkenntnisse zu Tage gefördert.

Efavirenz wird in der Leber zu mehreren Abbauprodukten umgewandelt, vor allem zu 8-Hydroxy-Efavirenz. Gab man Efavirenz zu Nervenzellen, die in Nährlösung kultiviert worden waren, so traten durch Efavirenz bei den Konzentrationen, die im menschlichen Nervensystem erreicht werden, keine nennenswerten Schädigungen der Zellen auf. Ganz anders aber bei 8-Hydroxy-Efavirenz. Diese Substanz schädigte die Nervenzellen deutlich indem es zu einem Verlust der baumähnlichen Zellfortsätze (Dendriten) sowie einer Störung des Calcium-Stoffwechsels der Zellen führte.

In ihrer Zusammenfassung erinnern die Autoren daran, dass die zentralnervösen Nebenwir-kungen von Efavirenz bei vielen Patienten nach den ersten beiden Therapiewochen deutlich zurück gehen. Gleichzeitig nehmen aber in einigen Studien nach längerer Behandlung mit Efavirenz bestimmte neurokognitive Störungen zu, vor allem bei Aufgaben, die einen hohen Grad an Aufmerksamkeit erfordern. Diese Probleme besserten sich in diesen Studien nach Absetzen von Efavirenz.

Die Autoren vermuten nun, dass die geschilderten Probleme durch die neurotoxische Wirkung des Abbauproduktes von Efavirenz hervorgerufen werden könnten. Sie machten auch gleich einen Vorschlag wie man das Molekül so abwandeln könnte, dass zwar die Wirkung auf HIV erhalten bleibt, aber die schädligende Wirkung auf die Nervenzellen verhindert wird. Gleich-zeitig könnte es sein, dass die in vielen Studien gefundenen neurokognitiven Störungen bei HIV-Patienten – zumindest teilweise – auf Efavirenz bzw. dessen Stoffwechselprodukt zurückzuführen sind. Deshalb fordern die Autoren, in Zukunft nicht nur die Wirkstoffe selbst, sondern auch alle Stoffwechselprodukte auf neurotoxische Wirkungen zu prüfen, gerade bei Substanzen, die gut in das Nervensystem eindringen können (was ja oft gewünscht wird, um die schädlichen Wirkungen von HIV auf das Nervensystem zu verhindern).

Nun bleibt noch zu klären, ob bei langfristiger Behandlung mit Efavirenz möglicherweise irreversible Schädigungen der Nervenzellen auftreten – also Schäden, die nach Absetzen der Substanz nicht mehr rückgängig zu machen sind. Dies wäre ein beunruhigender Befund.

Zwar sind dies „nur“ Ergebnisse von in-vitro Untersuchungen, d.h. es werden isolierte Zellen im Labor betrachtet. Im lebenden Organismus sind die Verhältnisse in aller Regel deutlich komplexer (und im Endergebnis oft ganz anders …). Doch auch wenn zum jetzigen Zeitpunkt noch keine klinischen Daten vorliegen: Wer unter einer Behandlung mit Efavirenz Symptome wie mangelndes Erinnerungs- oder Konzentrationsvermögen bemerkt, sollte mit seinem Arzt darüber sprechen, möglicherweise wäre eine andere Therapie besser geeignet.“


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BeitragVerfasst: Fr 12 Jul, 2013 12:57 am  Titel:  Sustiva und die Nebenwirkungen Antworten mit ZitatNach untenNach oben

Sustiva und die Nebenwirkungen

Dieser Thread vom 22.9.2012 wird hierhin verschoben.

Das Nebenwirkungsprofil von Sustiva ist breit. Durch die Aufklärung der Nebenwirkungen soll den Patienten die Bedenken genommen werden und der Umgang mit Nebenwirkungen verbessert werden.

Sustiva gehört zu den nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Hemmern (NNRTI) und verhindert den Einbau der viralen DNA in die menschliche Zelle. Sustiva wird gerne am Beginn einer HIV-Therapie genommen, da langfristige Nebenwirkungen wie Lipodystrophie bei Protease-Inhibitoren (PI) ausbleiben können.

Wichtig ist zu wissen, dass Nebenwirkungen vereinzelt auftreten und somit nicht jeder Patient betroffen ist. Wenn sie auftreten, dann meist kurzfristig, leicht und klingen innerhalb von 2-4 Wochen ab. Wenn Nebenwirkungen auftreten, sprechen Sie mit ihrem Arzt über die Beobachtungen.


Hautausschlag
Der Hautauschlag macht sich bemerkbar durch Juckreiz und Schmerzen der betroffenen Stellen. Die trockenen Stellen sind meist trocken und schuppig. Der Hautausschlag verschwindet meist wieder, sodass die Therapie nicht umgestellt werden muss. Solange der Ausschlag vorhanden ist, sollten Sonnenstrahlen, Sonnenschutzmittel, Parfüm und ähnliche Kosmetikaprodukte vermieden werden.
Den Ausschlag mit sanfter Seife waschen und trocken tupfen. Hypoallergene Feuchtigkeitsspender hält die Haut feucht und kann den Juckreiz lindern, bei schweren Fällen helfen Cortisonhaltige Cremes.

Zentralnervöse Nebenwirkungen
Dazu gehören Schwindel, Schlafstörungen, Konzentrationsstörungen und Stimmungsveränderungen. Selten können auch schwere psychiatrische Symptome wie schwere Depression, aggressives Verhalten und Paranoia auftreten. Auch diese Nebenwirkungen sind kurzfristig und bilden sich nach dem Absetzen, nach Rücksprache mit dem Arzt, wieder zurück.

In der Regel treten die zentralnervösen Symptome innerhalb der ersten zwei Tage ein und klingen in der Regel nach den ersten 2-4 Behandlungstagen wieder ab.

Bei Schwindel kann die Schulung des Gleichgewichtssinns, z.B. durch Yoga oder Physiotherapie, helfen. Wenn Sie zu einem bestimmten Zeitpunkt „funktionstüchtig“ sein möchten, nehmen Sie Sustiva ca. 12 Std. vorher ein.

Schlafstörungen können sich durch veränderte Einnahmezeiten behoben werden, z.B. bei Schlaflosigkeit morgens nehmen, bei Schläfrigkeit abends nehmen. Wenn lebhafte Träume eine Nebenwirkung sind versuchen Sie die vor dem Schlafengehen mit Sachen die Ihnen Freude bereiten zu beschäftigen. Koffeinhaltige Getränke sollten nach dem Mittag vermieden werden.

Bei Konzentrationsschwäche können zusätzliche Notizen, z.B. wie die Führung eines Tagebuchs oder Kalenders helfen. Auch sollte Parallelarbeiten vermeiden.

Stimmungsänderungen können augenscheinlich nicht auffallen, weswegen man auf übermäßige Gereiztheit und übermäßige depressive Stimmungen achten sollte. Vermeiden Sie Substanzen, die zusätzlich die Stimmung beeinflussen könnten wie Partydrogen und freiverkäufliches Johanniskraut.

Wichtig ist
Nebenwirkungen müssen nicht immer auftreten und können von Person zu Person sehr verschieden sein. Dennoch ist es wichtig, dass man auf eventuelle Nebenwirkungen vorbereitet ist und das Geschehen beobachtet. Generell sollte man Sustiva einschleichend dosieren, die Einnahme auf abends legen um die akuten Nebenwirkungen zu umgehen. Der Beginn der Therapie sollte auf ein Wochenende oder freie Tage gelegt werden, um sich an eventuelle Nebenwirkungen zu gewöhnen. Setzen Sie sich mit ihrem Arzt in Verbindung, wenn eine bestimmte Nebenwirkung zu schwer erscheint und suchen Sie sich zuverlässige Unterstützung, um ihre Bedenken zu teilen. Im Allgemeinen kann man dennoch sagen, dass die Nebenwirkungen nach den ersten 2-6 Behandlungswochen abklingen und verschwinden, aber eine Abklärung mit dem Arzt sollte erfolgen.

Kommentar

Ich finde es schier unglaublich in welcher Weise hier das Medikament Sustiva schön geredet wird und die Nebenwirkungen verniedlicht werden. Wer schon einmal einen HIV-Patienten unter Sustiva hat beobachten können weiß, daß auch nach monatelanger oder jahrelanger Einnahme mit dem Patienten spätestens nach einer Stunde der Einnahme nichts mehr anzufangen ist. Er ist dann nicht mehr ansprechbar, nicht mehr sicher auf den Beinen, torkelt usw.

Bei Schwindel ausgerechnet Yoga zu empfehlen ist äußerst merkwürdig. Schwindel sollte dann eher mit homöopathischen Mitteln behandelt werden und nicht mehr Gleichgewichtsübungen aus dem Yoga kaschiert werden, bei denen die Gefahr besteht, daß der Patient fällt und sich unnötige Verletzungen zuführt.

Die Behauptung, daß die Nebenwirkungen des Präparates nach 2-8 Behandlungswochen abklingen halte ich für Augenwischerei. Der Körper findet allenfalls einen Weg, die täglichen negativen Impulse durch das Medikament ein Stück weit zu kompensieren. Die langfristigen Nebenwirkungen und Folgekrankheiten sind nach meiner Auffassung unkalkulierbar.

Alles in allem empfehle ich, wenn irgend möglich gerade auf dieses Medikament zu verzichten. Es gibt genügend andere, die deutlich weniger bis keine Nebenwirkungen auslösen. Wozu also ein Medikament nehmen, daß den Körper gerade im wichtigen zentralnevösen Bereich permanent in unkalkulierbarer Weise belastet? Jeder Patient, dem dieses Präparat empfohlen wird, sollte den Arzt fragen, ob dieser, wenn er selbst HIV-positiv wäre ausgerechnet Sustiva einnehmen würde.

Leider ist keine direkte Quelle des Textes angegeben, so daß ich vermute, daß der Text von der Hersteller-Firma geschrieben wurde!

Aktuelle Informationen, Juni 2012, Birken-Apotheke, Köln


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BeitragVerfasst: Fr 12 Jul, 2013 12:58 am  Titel:  Sustiva wirkt auf das Gehirn wie LSD Antworten mit ZitatNach untenNach oben

AIDS-Medikament wirkt auf das Gehirn wie LSD

US-Forscher sind den Nebenwirkungen von Efavirenz auf der Spur

Von Martin Winkelheide

Inzwischen gibt es zahlreiche Medikamenten-Kombinationen, mit denen sich HIV über viele Jahre unter Kontrolle halten lässt. Diese Medikamente haben einige unerwünschte Nebenwirkungen: Efavirenz wirkt auf das Gehirn wie eine Droge, wie US-Forscher in Versuchen mit Mäusen feststellten.

http://www.dradio.de/dlf/sendungen/forschak/2172897/


"Ich will nicht, dass die Leute meinen, Efavirenz sei ein schlechtes Medikament, und aufhören, es zu nehmen. Sicher, was die Nebenwirkungen angeht, da gibt es jede Menge zu verbessern. Aber wir wissen jetzt was und wie - und wir arbeiten dran."

Kommentar

Über einen solchen Satz kann man nur den Kopf schütteln. Für wie dumm werden eigentlich HIV-Positive gehalten? Natürlich ist Efavirenz ein superschlechtes Medikament, auch wenn es eine gute Wirkung auf HIV haben mag. Aber die Wirkung auf das Zentrale Nervensystem ist seit jeher bekannt und äußerst negativ, weshalb das Medikament keinem HIV-Patienten zumutbar ist, ob er nun die Nebenwirkungen spürt oder nicht. Die meisten Positiven nehmen das Medikament ja exakt aus dem Grund vor dem Schlafengehen, damit sie von den Nebenwirkungen nichts merken. Deshalb macht man die Nebenwirkungen aber nicht ungeschehen.

Es ist aus meiner Sicht zu befürchten, dass gerade mit diesem Medikament die späteren Demenzkranken heranwachsen. Daher ist jedes schönreden dieses Medikamentes völlig fehl am Platze.

Es muss heutzutage niemand mehr Medikamente mit bekannten starken Nebenwirkungen nehmen wie z.B. AZT und Sustiva/Atripla. Man kann sich auch nur wundern, dass gerade die WHO aktuell angesichts dieser bekannten eklatanten Nebenwirkungen Atripla als empfehlenswertes Medikament favorisiert, weil es alle Substanzen in einer Pille enthält. Dann lieber mehrere Medikamente einnehmen mit weniger bzw. keinen Nebenwirkungen.


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BeitragVerfasst: So 01 Dez, 2013 1:51 pm  Titel:  Mit Efavirenz (Sustiva) und in Atripla enthalten) geen Krebs Antworten mit ZitatNach untenNach oben

Mit Efavirenz (Sustiva) und in Atripla enthalten) gegen Krebs?

„Obwohl Efavirenz eines der wirksamsten Medikamente gegen HIV ist, hat es unter Patienten nicht den besten Ruf: Viele klagen über die zentralnervösen Nebenwirkungen bis hin zu Depressionen und Persönlichkeitsveränderungen. Außerdem kann ein Drogentest auf Cannabis unter einer Behandlung mit Efavirenz falsch positiv ausfallen. Man nimmt an, dass Efavirenz oder eines seiner Abbauprodukte an Cannabinoid-Rezeptoren im Gehirn andockt. Dies könnte sowohl der Grund für die Nebenwirkungen als auch für den falsch-positiven Drogentest sein.

Doch nun haben Erlanger Wissenschaftler um Prof. Harrer entdeckt, dass diese „Nebenwirkungen“ von Efavirenz möglicherweise noch eine weitere, interessante Facette haben: in Zellkulturuntersuchungen erwies sich die Substanz als toxisch für betimmte Krebszelllinien. Und zwar in Konzentrationen, die durchaus während der antiviralen Therapie mit Efavirenz erreicht werden. Dies könnt Befunde erklären, dass sich Krebsvorstufen von Gebärmutterhals- oder Analkrebs nach Beginn einer HIV-Therapie spontan besserten. Dies ist möglicherweise der verbesserten Immunfunktion, aber vielleicht eben auch einer direkten Wirkung von Efavirenz zuzuschreiben. Die ebenfalls untersuchten Substanzen Tenofovir und Emtribacitabin (enthalten in Truvada/Atripla) hatten keinen Einfluss auf die Krebszellen.

Sollten sich diese Befunde in weiteren Untersuchungen bestätigen, könnte Efavirenz ein „zweiter Frühling“ in der Krebsbehandlung bevorstehen.“

Quelle: Hecht M et al.: „Cytotoxic effect of efavirenz is selective ageinst cancer cells and associated with the cannabinoid system” AIDS 2013, 27:2031-2040
chronicare 11/2013




Zuletzt bearbeitet von administrator am Mi 28 Mai, 2014 11:16 pm, insgesamt einmal bearbeitet
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BeitragVerfasst: So 02 März, 2014 1:18 pm  Titel:  Efavirenz: Niedrigere Dosis in Studie sicher und verträglich Antworten mit ZitatNach untenNach oben

Efavirenz: Niedrigere Dosis in Studie sicher und verträglich

Wird Efavirenz, ein von der Weltgesundheitsorganisation empfohlener Wirk­stoff zur Behandlung der HIV-Infektion, zu hoch dosiert? Eine randomisierte Studie im Lancet (2014; doi: 10.1016/S0140-6736(13)62187-X) kommt zu dem Ergebnis, dass eine Tagesdosis von 400 mg in einer gängigen Kombination ausreicht, die Virusreplikation dauerhaft zu hemmen. Die niedrige Dosierung verbesserte gleichzeitig die Verträglichkeit.

Zum Thema: Abstract der Studie im Lancet
http://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(13)62187-X/abstract

Zum Hintergrund zur Studie
http://www.kirby.unsw.edu.au/projects/encore-1

Mehr unter: Deutsches Ärzteblatt vom 11. Februar 2014
http://www.aerzteblatt.de/nachrichten/57560


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BeitragVerfasst: So 22 März, 2015 4:26 pm  Titel:  Schnelleres Produktionsverfahren für Efavirenz Antworten mit ZitatNach untenNach oben

Schnelleres Produktionsverfahren für Efavirenz

Medikamente wie am Fließband. Efavirenz, eines der wichtigsten HIV-Medikamente, kann jetzt mithilfe eines neu entwickelten Verfahrens der kontinuierlichen Durchflusschemie möglicherweise schneller, kostengünstiger und weniger Umwelt belastend hergestellt werden. Forschern des Max-Planck-Institutes für Kolloid- und Grenzflächenforschung (MPIKG) und der Freien Universität Berlin ist es in den vergangenen Wochen gelungen, gleich mehrere Schritte auf dem Weg zu neuen, besseren und kostengünstigeren Produktionsmethoden für Arzneiwirkstoffe zurückzulegen. Dies ist speziell für das AIDS-Medikament Efavirenz von Bedeutung, das häufig als Baustein einer Kombinationstherapie gegen die Immunschwächekrankheit genutzt wird.

Mehr unter: Freie Universität Berlin – Pressemeldung vom 23. Februar 2015
http://www.fu-berlin.de/presse/informationen/fup/2015/fup_15_045-erleichterte-herstellung-medikamente-professor-seeberger/index.html


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BeitragVerfasst: Mo 25 Jan, 2016 12:36 am  Titel:  Efavirenz und Schlaf Antworten mit ZitatNach untenNach oben

Efavirenz und Schlaf

Efavirenz (Stocrin)ist ein hochpotentes Medikament zur Behandlung der HIV-Infektion, welches nur einmal täglich eingenommen werden muss. Das Hauptproblem der Substanz sind neurologische Nebenwirkungen. Wenig beachtet sind Schlafstörungen, die unter Efavirenz auftreten.

http://infekt.ch/2004/01/efavirenz-und-schlaf/


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BeitragVerfasst: Mo 10 Sep, 2018 11:36 pm  Titel:  (Kein Titel) Antworten mit ZitatNach untenNach oben

Efavirenz: In Afrika kein erhöhtes Suizidrisiko

Eine Studie in einer ländlichen Region Ugandas hat keinen Hinweis auf eine erhöhte Suizidalität durch die Anwendung des HIV-Mittels Efavirenz ergeben. Im Gegenteil: HIV-Patienten, die eine Therapie mit dem nicht nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI) begannen, entwickelten sogar seltener Suizidgedanken als solche, die stattdessen den NNRTI Nevirapin erhielten. Das ist insofern erstaunlich, als eine Metaanalyse vor einigen Jahren Efavirenz mit einer erhöhten Rate von Depressionen und Suizidalität in Verbindung gebracht hatte.

Link: DOI:10.7326/M17-2252 (aktuelle Studie)
http://annals.org/aim/article-abstract/2686096/depression-suicidal-ideation-among-hiv-infected-adults-receiving-efavirenz-versus

Link: DOI:10.7326/M14-0293 (Metaanalyse aus dem Jahr 2014)
http://annals.org/aim/article-abstract/1884528/association-between-efavirenz-initial-therapy-hiv-1-infection-increased-risk

Mehr unter: Pharmazeutische Zeitung vom 25. Juni 2018
https://www.pharmazeutische-zeitung.de/index.php?id=77118


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